α-熊果苷的研究进展

摘要：介绍了α-熊果苷研究和开发的情况及生产所采用的方法

关键词：α-熊果苷；制备

α-熊果苷是β-熊果苷的差向异构体，其化学名为4-羟苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷。

1 α-熊果苷的药理研究现状

日本学者通过研究比较,发现其抑制酪氨酸酶的强度和安全性大大优于目前正逐渐被广泛使用的β-熊果苷。

Funayama等^[1]研究表明α-熊果苷抑制黑色素瘤的酪氨酸酶的强度为β-熊果苷的10倍；同年用培养的B16黑色素瘤细胞研究两个化合物对黑色素合成的抑制作用，表明α-熊果苷比β-熊果苷具有更高的安全性。

2 α-熊果苷使用现状

α-熊果苷作为美容增白剂，很多品牌在使用。经研究发现α-熊果苷对紫外线灼伤所形成的瘢痕具有明显的效果，其化学性质也比β-熊果苷效果更为稳定，能够更方便的加入到各种美白化妆品中。PH=3.5-6.5之间最稳定。推荐添加量为0.2%-5%之间。

3 α-熊果苷的来源和制备

α-熊果苷和和β-熊果苷的来源完全不同。β-熊果苷可以通过植物提取、植物细胞培养和人工合成三种方法来制备。而α-熊果苷一般只能通过不同的微生物的酶进行糖转移反应,让一分子的葡萄糖和一分子的氢醌结合形成单一的α-熊果苷^[2]。

日本学者Kitao等^[3]采用蔗糖磷酸化酶，在HEPES缓冲液中加入2g氢醌与30g蔗糖40℃反应14h可得α-熊果苷2. 3g。另有采用脂肪嗜热杆菌在硼酸缓冲液中制备^[4]。Fa-nayama等^[5]利用枯草杆菌IFO14140 30℃振荡培养4h,在37℃有氧培养120h后纯化得培养液，在醋酸缓冲液(pH5.3)加入氢醌、蔗糖和培养液40℃反应90h制备α-熊果苷。1997年Fanayama等^[6]优化了α-熊果苷催化的酶类型和反应条件，比较了环状糊精葡聚糖转移酶(CGTase)和葡萄糖苷合成酶(GSase)对于氢醌的糖基转化率。发现GSase优于CGTase,在最佳pH7反应条件中加入糊精S有利于提高苷的合成,同时防止生成物的分解，48h后达到最高产率。氢醌的苷化率达到36%(与氢醌的摩尔比)。特别是2002年Kurosu等^[7]采用单胞杆菌属campestris wu-9701冻干细胞，在H3BO3-NaOH-KCl缓冲液中使氢醌在40℃反应36h,发生α-端基异构体糖基化生成α-熊果苷。虽然一分子氢醌中有两个酚羟基，但只有一个羟基被糖基化，同时没有其他副产物如麦芽三糖等的生成，氢醌的糖基化转化率达到93%(与氢醌的摩尔比)。

日本江绮糖业公司采用微生物酶进行糖基转移反应方式能大批量生产α-熊果苷。

综上所述，随着人们对于α-熊果苷的研究的不断深入，α-熊果苷作为很好的安全高效美白剂在国际化妆品中占有极其重要的地位，也有着广阔的应用前景。

文献

[1] FunayamaM,ArakawaH,YamamotoR,et al.Effects ofalpha andbeta arbutin on activity of tyrosinases from mushroom and mouse

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[7]  Kurosu Jun, Sato Toshiyuki, Yoshida Keishiro, et al. Enzymaticsynthesis ofα-arbutin byα-anomer-selective glucoseylation of hy-droquinone using lyophilized cellsofXanthomonas campestrisWu-9701[ J]. J Biosci bioeng,2002,93(3):328.